ИССЛЕДОВАНИЕ ЭНДОТЕЛИОПРОТЕКТИВНОЙ АКТИВНОСТИ ФЕНОЛЬНЫХ ПРОИЗВОДНЫХ - ИНГИБИТОРОВ АРГИНАЗЫ-2 И ТРОМБИНА

Аннотация:

Проводили коррекцию эндотелиальной дисфункции с помощью соединений фенольной природы под лабораторными шифрами КУД-974 и КУД-259, содержащих гетероатомные и гетероциклические структурные фрагменты. Фармакологическая активность разработанных соединений КУД-974 и КУД-259 превосходит фармакологическую активность неселективного ингибитора аргиназ L-норвалина. С использованием концепции привилегированных структур и методов компьютерного моделирования разработаны методики синтеза соединений фенольной природы, содержащих непосредственно связанные гетероатомные и/или гетероциклические структурные фрагменты. Дизайн молекулярных структур данных низкомолекулярных соединений проведен с использованием современных медико-химических подходов и предполагает высокую эндотелио- и кардиопротективную активность полученных соединений. В ходе ранее проведенных in vitro исследований был разработан способ энзиматического анализа для поиска ингибиторов аргиназы I и II и тромбина.

Авторы:

Издание: Бюллетень экспериментальной биологии и медицины
Год издания: 2017
Объем: 4с.
Дополнительная информация: 2017.-N 4.-С.431-434. Библ. 10 назв.
Просмотров: 42