СРАВНЕНИЕ ХРОНИЧЕСКОЙ ПРОТИВОСУДОРОЖНОЙ АКТИВНОСТИ И БЕЗОПАСНОСТИ ИЭМ-2062, ВАЛЬПРОАТА НАТРИЯ И МЕМАНТИНА НА МОДЕЛИ КОРАЗОЛОВОГО КИНДЛИНГА У КРЫС

Аннотация:

ИЭМ-2062 [1-(6-аминогексиламино)-1-фенилциклогексил дигидрохлорид], вызывающий комбинированный блок NMDA- и АМРА-рецепторов, при хроническом оральном введении в дозе 3 мг/кг вызывает наибольший противосудорожный эффект у крыс с коразоловым киндлингом, так как на 100% уменьшает число крыс с коразоловым киндлингом, а также в 3.3 раза уменьшает среднюю тяжесть клонико-тонических киндлинговых судорог. ИЭМ-2062 вызывает достоверные противосудорожные эффекты в максимально широком диапазоне доз, 1—48 мг/кг, который в 22—24 раза больше, чем у мемантина (12—20 мг/кг) и вальпроата натрия (100—200 мг/кг). Вальпроат натрия и мемантин вызывают значительные нарушения двигательной активности в открытом поле в дозах, оказывающих максимальный противосудорожный эффект у крыс с коразоловым киндлингом. В то же время ИЭМ-2062 вызывает нарушение двигательной активности только в очень высокой дозе — 92 мг/кг, в 30.7 раз превышающей дозу, оказывающую максимальный противосудорожный эффект у крыс с коразоловым киндлингом. Таким образом, ИЭМ-2062 уменьшает тяжесть киндлинговых судорог в 1.7—1.9 раза сильнее, чем вальпроат натрия и мемантин, имеет в 22—24 раза больший диапазон эффективных доз, а также в 30.7 раза более безопасен, чем вальпроат натрия и мемантин.

Авторы:

Издание: Российский физиологический журнал
Год издания: 2017
Объем: 8с.
Дополнительная информация: 2017.-N 3.-С.299-306. Библ. 20 назв.
Просмотров: 31