ПОЛИМЕРНЫЕ КОМПЛЕКСЫ ОФЛОКСАЦИНА И ИХ АКТИВНОСТЬ В ОТНОШЕНИИ МИКОБАКТЕРИЙ ТУБЕРКУЛЕЗА

Аннотация:

Для создания новых пролонгированных форм офлоксацина (увеличение продолжительности их действия возможно вследствие изменения метаболизма и замедления элиминации) были получены его полимерные комплексы на основе сополимеров N-винилпирролидона с гидрохлоридом 2-аминоэтилметакрилата с молекулярными массами 25000 - 87000, содержащие 25 - 35% офлоксацина. Установлено, что полученные полимерные комплексы обладали высокой активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis H37RV и характеризовались постепенным (- 45 - 57% за 50 ч) высвобождением офлоксацина из полимерного комплекса в буферном растворе (рН 2,0) при температуре 37°С. Пролонгирование активности I может иметь важное значение, поскольку позволяет снизить число приёмов лекарственного препарата, сократить его потребление. Актуальность данной задачи подтверждается работами. Авторы решали проблему пролонгирования постепенного высвобождения лекарственного вещества, вплоть до 12 ч, созданием новой полимерной плавающей (флотирующей) лекарственной формы, постепенно растворяющейся в желудке. В статье описана работа по созданию глазных вставок на базе гуаровой камеди для достижения устойчивого поступления I в течение 24 ч. Также вопросами модификации I путём включения его в полимерные системы для пролонгации терапевтического действия занимались авторы. Как известно, эффективным приемом получения пролонгированных форм лекарственных веществ (ЛB) с высокой биоспецифической активностью является их модификация водорастворимыми биосовместимыми полимерами. Целью работы был синтез в качестве полимеров-носителей ЛВ сополимеров II и получение на их основе водорастворимых полимерных комплексов I, исследование их противотуберкулезной активности и скорости высвобождения I из полимерных комплексов в модельных средах.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2017
Объем: 4с.
Дополнительная информация: 2017.-N 4.-С.8-11. Библ. 15 назв.
Просмотров: 25