ПЕРСПЕКТИВЫ РАЗРАБОТКИ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ, БЕЗОПАСНЫХ ДЛЯ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОГО ТРАКТА

Аннотация:

Несмотря на широкое применение селективных ингибиторов циклооксигеназы 2 и антисекреторных препаратов, длительное использование нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) до сих пор остается небезопасным в отношении развития побочных эффектов в желудочно-кишечном тракте. Сочетанное прилунение антацидов и селективных ингибиторов циклооксигеназы 2 способствует ограничению повреждения только в проксимальном отделе желудочно-кишечного тракта (желудок и двенадцатиперстная кишка), но при этом возрастает риск развития энтеропатии и кровотечений в тонкой и толстой кишке. На сегодня нет обоснованных и эффективных методов профилактики и лечения НПВС-индуцированного поражения кишечника. Более того, применение ингибиторов протонной помпы и антагонистов Н2-рецепторов гистамина ведет к усугублению НПВС-индуцированного поражения тонкой кишки вследствие нарушений нейрогуморальной регуляции, сдвига рН и баланса микрофлоры. Новая стратегия в разработке гастроинтестинальной протекции при применении НПВС базируется на открытии и детальном изучении эффектов эндогенных цитопротекторных молекул. Одной из таких молекул является сероводород(H2S) — газ-медиатор, образующийся в физиологических условиях и обеспечивающий мощный защитный эффект в желудочно-кишечном тракте. Сероводород оказывает мощное цитопротекторное, противовоспалительное и антиоксидантное действие, а также благотворное влияние на кишечную микрофлору, что обеспечивает оптимальную гастроинтестиналъную протекцию. Кроме того, H2S стимулирует образование других цитопротекторов, включая простагландины, монооксид углерода и оксид азота. На сегодня разработаны и проходят клинические испытания Н2S-рилизинг-препараты, представляющие собой гибрид ингибиторов циклооксигеназ и молекул, высвобождающих Н2S. Они обладают повышенной противовоспалительной активностью по сравнению с исходными НПВС, но при этом не вызывают выраженного повреждения желудочно-кишечного тракта.

Авторы:

Издание: Клиническая медицина
Год издания: 2017
Объем: 6с.
Дополнительная информация: 2017.-N 3.-С.222-227. Библ. 45 назв.
Просмотров: 28