ОЦЕНКА ОСТРОЙ ТОКСИЧНОСТИ И ЭФФЕКТИВНОСТИ ПРИ ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНОМ ИНВАЗИВНОМ АСПЕРГИЛЛЕЗЕ НОВОГО ЗАМЕЩЕННОГО КАРБАЗОЛА PLX01107

Аннотация:

Соединение PLX01107, являющееся производным карбазола, ранее продемонстрировало антимикотический потенциал in vitro в отношении Aspergillus fumigatus. В настоящей работе оценена острая токсичность и противогрибковая активность PLX01107 in vivo. При однократном внутривенном введении среднелетальная доза ЛД50 PLX01107 составила 64,9 мг/кг - у самок и 56,6 мг/кг - у самцов беспородных белых мышей; при пероральном введении: 85,7 мг/кг - у самок и 94,1 мг/кг - у самцов. ЛД50, определенная при внутривенном введении, составила 50,6 мг/кг - у самок и 50,1 мг/кг - у самцов беспородных белых крыс, а при пероральном введении самкам - 80,5 мг/ кг, самцам - 79,0 мг/кг. Эксперименты по оценке противогрибковой активности осуществляли на модели инвазивного аспергиллеза легких у мышей. Эффект оценивали путем сравнения долей выживших животных с отрицательным высевом из легких в разных группах. В качестве препарата сравнения использовали вориконазол (Вифенд. Пфайзер) в дозе 25 мг/кг. PLX01107 в дозах 1, 3 и 9 мг/кг, вводимый в течение 5 дней внутривенно мышам, интраназально зараженным А. fumigalus, не оказывал значимого эффекта на регистрируемый показатель. Таким образом, карбазольное соединение PLX01107 относится к 5 классу токсичности и, в отличие от вариконазола, не проявляет противогрибковую активность в дозах 1, 3 и 9 мг/кг на модели аспергиллеза легких у мышей.

Авторы:

Издание: Проблемы медицинской микологии
Год издания: 2016
Объем: 4с.
Дополнительная информация: 2016.-N 4.-С.36-39. Библ. 10 назв.
Просмотров: 32