БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ НОВЫХ ПРОИЗВОДНЫХ ТРИАЗОЛОВ

Аннотация:

Исследование полученных ранее 1,3-оксазинов показало, что они обладают противовоспалительной, седативной, антимикробной активностью. Биологическая активность продуктов их взаимодействия с бинуклеофильными азотсодержащими реагентами не была изучена. Цель работы - изучение биологической активности синтезированных новых производных 1,2,4-триазола. Прогноз вероятных видов биологической активности осуществляли с помощью компьютерной программы PASS. Острую токсичность производных 1,2,4-триазола определяли в эксперименте на нелинейных белых мышах-самцах. Противогрибковую активность устанавливали с учетом минимальной подавляющей концентрации исследуемых соединений. Антимикробный эффект определяли по отсутствию роста тест-микроорганизма в мясо-пептонном бульоне при минимальной концентрации препарата, а характер противомикробного действия (бактериостатическое или бактерицидное) - при отсутствии роста на плотной питательной среде. Противовоспалительную активность изучали на модели «острый формалиновый отек лапы» у крыс. Анальгезирующую активность устанавливали на модели уксуснокислых «корчей» у мышей. В результате 1,2,4-триазолы были отнесены к классу нетоксичных веществ (LD50 - от 1250 до 2000 мг/кг). По противогрибковой и антибактериальной активности 1,2,4-триазолы уступали препаратам сравнения. Противовоспалительное действие было немного ниже препарата сравнения, зато триазолы имели очень низкую токсичность. Анальгезирующая активность у исследуемых соединений была выше препарата сравнения. Синтезированные новые производные 1,2,4-триазола нетоксичны и обладают выраженной противовоспалительной и анальгезирующей активностью.

Авторы:

Издание: Фармация
Год издания: 2017
Объем: 4с.
Дополнительная информация: 2017.-N 3.-С.47-50. Библ. 8 назв.
Просмотров: 66