Разработка препаратов на основе трис(1-алкилиндол-3-ил)метана с целью преодоления лекарственной устойчивости возбудителей

Аннотация:

Путём химического синтеза получены соли трис(1-алкилиндол-3-ил)метилия — производные трис(1-алкилиндол-3-ил)метана, обладающие высокой антибактериальной и противогрибковой активностью. По своей активности в отношении грамположительных бактерий полученные соли практически не уступали левофлоксацину, а по активности в отношении дрожжей Candida albicans и грибов Aspergillus niger лмфотерицину В. У ряда производных выявлена умеренная активность в отношении неотрицательных бактерий. Антимикробная активность производных зависела в первую очередь от длины алкильных радикалов, практически не зависела от с гепени их разветвлённости и оказывалась максимальной при длине радикалов в четыре — пять атомов углерода. Производные трис(1-алкилиндол-3-ил)метана проявили чрезвычайно высокую активность (МПК 0,13—1,0 мкг/мл) как в отношении микроорганизмов, чувствительных к антибиотикам, так и в отношении штаммов, резистентных к лекарственным препаратам, в том числе в отношении клинических изолятов с множественной лекарственной устойчивостью. Наиболее ак гивные соединения проявили активность in vivo в моделях стафилококкового и кандидозного сепсиса у мышей. Полученные результаты свидетельствуют о перспективности создания на основе трис(1-алкилиндол-3-ил)метана новых препаратов, способных к преодолению лекарственной устойчивости возбудителей.

Авторы:

Издание: Антибиотики и химиотерапия
Год издания: 2017
Объем: 7с.
Дополнительная информация: 2017.-N 1-2.-С.3-9. Библ. 17 назв.
Просмотров: 35