N-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 1Н-ПИРИМИДИН-4-ОНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНКСИОЛИТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Аннотация:

На основе логико-структурного подхода осуществлено молекулярное конструирование N-1-замещенных производных 1Н-пиримидин-4-она, влияющих на ЦНС. В процессе молекулярного докинга определены возможные энергии образования лиганд-рецепторного комплекса с D2-дофаминовым и ГАМКд-рецептором. Полученные данные позволяют оценить вероятность проявления психотропной активности у моделируемых соединений. Наиболее перспективные из них получены по модифицированной методике синтеза. Для N-гетероциклических N-пиримидин-4-онов выявлено влияние природы гетероатомов на выход целевых продуктов. Исследованные соединения I - IV, VI в дозе 50 мг/кг проявляют антиконфликтное действие. Наибольшая антиконфликтная активность отмечена у меркаптотриазольного производного пиримидин-4-она.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2017
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 2017.-N 5.-С.35-39. Библ. 20 назв.
Просмотров: 17