ПИЛОТНЫЙ СИНТЕЗ ФИНГОЛИМОДА В КИЛОГРАММОВОМ МАСШТАБЕ

Аннотация:

Разработан процесс синтеза субстанции финголимода в килограммовом масштабе. Синтез осуществлён на пилотном стенде с объёмом реактора 30 л. Целевой продукт чисто той 99,8 % получают в результате 4-стадийного процесса с общим выходом 47%. Финголимод (2-амино-2-(4-октилфенил)пропан-1,3-диол гидрохлорид, (I)) — пероральный синтетический модулятор сфингозин 1-фосфатных (SIP) рецепторов, используемый в терапии рецидивирующих форм рассеянного склероза (PC). Фосфорилированный в условиях in vivo I выступает в роли агониста, связанного с G-белком рецептора SIP лимфоцитов, что приводит к потери чувствительности этих клеток к эндогенному лиганду SIP и далее к подавлению выхода лимфоцитов из вторичных лимфоидных тканей и тимуса. Отмечается, что действие I приводит не только к снижению количества лимфоцитов в крови, но и к уменьшению их количества в тканях, в том числе в очагах воспаления. Кроме того, I увеличивает экспрессию основного белка миелина, способствуя тем самым ремиелинизации.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2017
Объем: 4с.
Дополнительная информация: 2017.-N 6.-С.38-41. Библ. 13 назв.
Просмотров: 31