ЭФФЕКТИВНОСТЬ ВНУТРИВЕННОЙ ФОРМЫ РИФАПЕНТИНА НА МОДЕЛИ ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНОГО ТУБЕРКУЛЁЗА У МЫШЕЙ

Аннотация:

Солюбилизация рифапентина человеческим сывороточным альбумином (ЧСА) позволила получить его водосовместимую форму, представляющую собой коллоидную суспензию с размером частиц (538 ± 9) нм. Разбавление суспензии в > 20 раз приводило к диссоциации агрегатов, образующихся в процессе солюбилизации, и образованию прозрачного раствора. Размер частиц при этом уменьшался до 10-20 нм, то есть соответствовал размеру частиц в растворе ЧСА той же концентрации. Методом флуоресценции показано, что в суспензии присутствал как свободный рифапентин, так и его комплекс с ЧСА. Исследование активности в отношении возбудителя туберкулеза штамма Mycobacterium tuberculosis H37Rv на модели острой инфекции у мышей Balb/C показало, что водосовместимая форма рифапентина при внутривенном введении проявляет высокую активность в отношении микобактерий, сопоставимую с активностью его субстанции, снижая обсеменённость микобактериями паренхиматозных органов с 106- 107 до 102 — 103 КОЕ/орган. Таким образом, использование ЧСА в качестве солюбилизатора позволило получить внутривенную форму рифапентина при сохранении активности данного антибиотика в отношении микобактерий туберкулеза. Целью настоящего исследования стала оценка эффективности инъекционной формы Rp на модели экспериментального острого туберкулёза у мышей и исследование взаимодействия Rp с ЧСА.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2017
Объем: 6с.
Дополнительная информация: 2017.-N 7.-С.54-59. Библ. 32 назв.
Просмотров: 20