Антибактериальная активность полимерной формы джозамицина

Аннотация:

Разработана полимерная форма джозамицина путём включения данного антибиотика в частицы сферической формы субмикронного размера из сополимера молочной и гликолевой кислот (ПМГК 50/50). Средний диаметр частиц не превышает 150 нм, а значение дзета-потенциала составляет -35 мВ. Полимерная форма обладает антибактериальной активностью в отношении грамположительных, грамотрицательных, а также атипичных бактерий. Более высокая (в 8 раз) антибактериальная активность по сравнению с субстанцией была обнаружена у препарата в отношении Enterococcus faecalis. Результаты исследований специфической активности препаратов in vivo на модели стафилококкового сепсиса мышей показали увеличение эффективности исследуемой полимерной формы в 1,5 раза по сравнению с субстанцией джозамицина. Одной из причин недостаточной эффективности используемых антибактериальных препаратов является их низкая селективность, что ведёт к необходимости высоких доз и увеличенной кратности приёма препарата при его введении в организм. Большая часть подвергается биотрансформации, не оказав антибактериального действия. В связи с этим возникает необходимость введения избыточного количества антибиотика, что приводит к возникновению серьёзных токсических эффектов и развитию микробной резистентности в отношении используемых лекарственных средств. Многочисленные данные литературы, а также результаты, полученные нами ранее по исследованию ряда противотуберкулёзных антибиотиков, показывают, что включение лекарственных субстанций в полимерные частицы позволяет успешно решать описанные выше проблемы для данного класса препаратов. Более того, лекарственные формы с замедленным высвобождением активно действующих веществ позволяют снизить кратность приёма препарата в течение суток до одного раза.

Авторы:

Издание: Антибиотики и химиотерапия
Год издания: 2017
Объем: 7с.
Дополнительная информация: 2017.-N 3-4.-С.18-24. Библ. 24 назв.
Просмотров: 30