ТУБЕРКУЛОСТАТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ ПРОИЗВОДНЫХ 2-АМИНО-6-ХЛОРПУРИНА

Аннотация:

Лечение туберкулеза остается одной из наиболее важных проблем здравоохранения, поскольку это заболевание является одним из самых распространенных инфекционных заболеваний на Земле. Ежегодно от туберкулеза умирает 1,5 млн человек. В 2014 г. зарегистрировано около 9,5 млн новых случаев заболевания. Особую опасность представляют формы туберкулеза, обладающие множественной лекарственной устойчивостью (МЛУ-ТБ) к имеющимся препаратам. Так в 2014 г. в мире зарегистрировано 480000 новых случаев заражения такими формами и примерно 190000 смертельных случаев от МЛУ-ТБ. Поэтому поиск соединений, обладающих туберкулостатической активностью, с новым механизмом действия остается важной задачей. Пуриновые основания рассматриваются как перспективный класс для создания на их основе новых противотуберкулезных препаратов. В ряду производных пурина обнаружены соединения, обладающие высокой противотуберкулезной активностью in vitro. Известно, что хлорсодержащие производные пурина обладают и некоторыми другими видами биологической активности: фунгицидной и противоопухолевой. Также экспериментально установлено, что хлорсодержащие 9-бензнлпурины проявляют высокую антимикобактериальную активность. Вместе с тем сведения о туберкулостатической активности относительно простых по строению N-ацилпроизводных 2-амино-6-хлорпурина в литературе отсутствуют. Механизм туберкулостатической активности производных пурина на сегодняшний день остаётся невыясненным. Возможно, он связан с тем, что соединения на основе пурина могут обладать высокой ингибирующей активностью в отношении ферментов, обладающих киназной активностью, в том числе протеинкиназ. Целью настоящего исследования было изучение туберкулостатической активности N-ацилпроизводных 2-амино-6-хлорпурина (Iа) и способности наиболее активных из них ингибировать микобактериальные серин-треониновые протеинкиназы (СТПК).

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2017
Объем: 4с.
Дополнительная информация: 2017.-N 9.-С.20-23. Библ. 25 назв.
Просмотров: 37