Эволюция антагонистов минералокортикоидных рецепторов: эплеренон и спиронолактон

Аннотация:

В статье представлены обзор научных данных и результаты клинических исследований антагонистов минералокортикоидных рецепторов. Спиро-нолактон - неселективный антагонист минералокортикоидных рецепторов, имеет аффинность к андрогенными и прогестероновым рецепторам, тогда как эплеренон - высокоселективный антагонист. Различиями в фармакокинетике препаратов являются метаболизм и связь с белками плазмы: эплеренон не подвержен пресистемному метаболизму и имеет относительно невысокую (около 50%) степень связи с белками плазмы. Имеется большая доказательная база клинических исследований эплеренона в лечении артериальной гипертензии как в монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами; показана его высокая антигипертензивная эффективность в сравнении с другими препаратами. Эплеренон показал органопротективные эффекты по регрессу гипертрофии левого желудочка и микроальбуминурии (4E-LVH-Study). Эффективность эплеренона показана в лечении пациентов с хронической сердечной недостаточностью (EPHESUS, EMPHASIS-HF). Эплеренон имеет хорошую переносимость и меньшую частоту побочных эффектов в половой сфере.

Авторы:

Издание: Consilium medicum
Год издания: 2017
Объем: 6с.
Дополнительная информация: 2017.-N 10.-С.60-65. Библ. 24 назв.
Просмотров: 127