АНТИГЕЛЬМИНТИК МИТРАНОКС (МСТ-31), ПОЛУЧЕННЫЙ ПО НОВОЙ ТЕХНОЛОГИИ, И ЕГО ПРОТИВОГИМЕНОЛЕПИДОЗНАЯ АКТИВНОСТЬ (THE ANTHELMINTIC MITRANOX (MST-31) OBTAINED USING A NEW TECHNOLOGY AND ITS ANTIHYMENOLEPIC ACTIVITY)

Аннотация:

Первоначально мы получали N-(3,4-дихлорфенил)-2-ацетокси-3,5-дихлор-бензамид из товарной 3,5-дихлорсалициловой кислоты I по схеме 1: В соответствии со схемой 1 при кипячении 3,5-дихлорсалициловой кислоты I с 3,4-дихлоранилином в среде толуола в присутствии треххлористого фосфора получается N-(3,4-дихлорфенил)-2-гидрокси 3,5-дихлорбензамид II. Его очищают кристаллизацией из смеси 1,4-диоксана и водного 2-пропанола. Выход на стадии составляет 81%. Далее полученный N-(3,4-дихлорфенил)-2-гидрокси-3,5-дихлорбензамид II ацетилируют 8-кратным избытком уксусного ангидрида в присутствии пиридина в среде ацетона при комнатной температуре. Реакционную массу выливают в воду, осадок отфильтровывают и сушат. Выход неочищенного митранокса I в пересчете на II составляет 75%, а в пересчете на I - 61%. К недостаткам получения митранокса по схеме 1 следует отнести использование токсичных, канцерогенных и малодоступных химических реагентов (треххлористого фосфора, пиридина), наличие большого количества жидких отходов на стадии ацетилирования, отсутствие возможности регенерации большого избытка уксусного ангидрида, пиридина и растворителя ацетона. В литературе не описаны альтернативные пути получения митранокса. Нашей задачей явилось получение продукта с более высоким выходом, разработка безопасного, малоотходного, экономичного и эффективного способа его синтеза.

Авторы:

Издание: Медицинская паразитология и паразитарные болезни
Год издания: 2017
Объем: 3с.
Дополнительная информация: 2017.-N 4.-С.42-44. Библ. 4 назв.
Просмотров: 22