ИЗУЧЕНИЕ СВОЙСТВ ПОТЕНЦИАЛЬНЫХ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫХ АМИНОКИСЛОТНЫХ ПРОИЗВОДНЫХ ГЛИКОЗИДОВ ИНДОЛОКАРБАЗОЛОВ IN SILICO И IN VITRO

Аннотация:

Цель работы — оценка перспективности производных гликозидов индолокарбазола, содержащих аминокислотные остатки, как потенциальных противоопухолевых соединений. Для 32 соединений по структурным формулам с использованием методов хемоинформатики рассчитали ряд молекулярных дескрипторов и вероятность проявления различных видов биологической активности, в экспериментах in vitro оценили цитотоксическую активность с помощью МТТ-теста на 5 линиях клеток. В результате для изученных аминокислотных производных гликозидов индолокарбазола компьютерным методом предсказана высокая вероятность противоопухолевой активности при низкой вероятности цитотоксической активности in vitro. Низкая цитотоксическая активность подтверждена в МТТ-тесте на 5 линиях клеток. Компьютерными методами получен прогноз механизмов возможной противоопухолевой активности и рассчитан ряд молекулярных дескрипторов, имеющих значение для квалификации веществ как потенциальных лекарств. Целесообразно дальнейшее исследование противоопухолевой активности аминокислотных производных гликозидов индолокарбазола в опытах на животных с перевиваемыми опухолями.

Авторы:

Издание: Российский биотерапевтический журнал
Год издания: 2017
Объем: 9с.
Дополнительная информация: 2017.-N 4.-С.46-54. Библ. 26 назв.
Просмотров: 21