СИНТЕЗ, ДОКИНГ И АНТИКОАГУЛЯНТНАЯ АКТИВНОСТЬ НОВЫХ ИНГИБИТОРОВ ФАКТОРА Ха В РЯДУ ПРОИЗВОДНЫХ ПИРРОЛО[3,2,1-ij]ХИНОЛИН-1,2-ДИОНА

Аннотация:

Проведены синтез, докинг и исследование новых ингибиторов фактора Ха в ряду продуктов конденсаций по бета-карбонильной группе замещенных пирроло[3,2,1-ij]хинолин-1,2-дионов с роданином, ариламинами и H-триптамином. Найдены перспективные ингибиторы фактора Ха с константами ингибирования, лежащими в микромолярном диапазоне концентраций (IC50 = 0,7 - 40 мкМ). Ключевым ферментом в каскаде свертывания крови является сериновая протеаза фактор Ха, он служит связующим звеном между внутренним и внешним путями активации свертывания крови. Предположительно ингибирование фактора Ха предотвращает образование тромбов без ущерба для гемостаза и функций тромбоцитов, поддерживая нормальный уровень тромбина; ингибиторы фактора Ха имеют широкое терапевтическое окно между нежелательным кровотечением и тромбозом.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2017
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 2017.-N 11.-С.19-23. Библ. 28 назв.
Просмотров: 23