ПРОТИВОМИКРОБНАЯ АКТИВНОСТЬ ГИДРОГАЛОГЕНИДОВ АМИДРАЗОНОВ

Аннотация:

В настоящее время отмечается увеличение резистентности многих патогенных микроорганизмов к широко используемым антимикробным препаратам. Представители класса амидразонов проявляют антибактериальную и противовирусную активность. Они доступны, имеют высокую реакционную способность, являются хорошими полупродуктами для синтеза других соединений, обладающих широким спектром биологической активности. Цель работы - определение противомикробной активности синтезированных производных амидразона и наиболее активных соединений. Объект исследования - синтезированные производные амидразонов. Противомикробную активность полученных соединений устанавливали in vitro в отношении тест-культур Staphylococcus aureus, Bacillus cereus, Escherichia coli и грибов Candida albicans и Aspergillus brasiliensis. Исследования проводили в соответствии с фармакопейными методиками ГФ РФ XIII издания. В результате установлено, что амидразоны связываются с выбранными белками-мишенями эффективнее, чем известные антимикробные препараты. Все исследуемые соединения оказались фактически неактивными в отношении культур бактерии Е, coli и Вас. cereus. Уровень антимикробной активности амидразонов в отношении St. aureus зависел от характера вводимого в молекулу заместителя. Наибольшей активностью обладали соединения, содержащие нитрогруппу в пара-положении фенилгидразинового фрагмента. Выявлены соединения, обладающие выраженными противогрибковыми свойствами в отношении С. albicans. Гидрогалогениды синтезированных амидразонов оказывают противомикробное действие в отношении St. aureus, С. albicans и A. brasiliensis. Показано, что противомикробная активность соединений зависит от электронной природы заместителей в арильных фрагментах молекулы амидразона. Выявлены наиболее перспективные соединения, оказывающие выраженное антистафилококковое и противогрибковое действие.

Авторы:

Издание: Фармация
Год издания: 2017
Объем: 4с.
Дополнительная информация: 2017.-N 8.-С.41-44. Библ. 9 назв.
Просмотров: 37