ЭФФЕКТОРНЫЙ АНАЛИЗ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ ПРОПОКСАЗЕПАМА С АНТАГОНИСТАМИ НЕЙРОРЕЦЕПТОРОВ ГАМК И ГЛИЦИНА

Аннотация:

С помощью эффекторного анализа исследовали механизм противосудорожного действия алкоксипроизводного бензодиазепина (пропоксазепама). На моделях химически индуцированных судорог определены величины средних молярных и весовых эффективных доз (ЕД5П) пропоксазепама по антагонизму с пикротоксином (4.10 ± 0.21 мкмоль/кг, 1.67 ± 0.09 мг/кг), коразолом (2.24 ± 0.93 мкмоль/кг, 0.9 ± 0.04 мг/кг) и стрихнином (40.33 ± 14.91 мкмоль/кг, 14.24 ± 0.47 мг/кг), свидетельствующие о высокой активности вещества. На основании данных кривых "доза—эффект", используя сравнительный квантильный анализ для хемоконвульсантов с различным механизмом действия, показаны различные этапы взаимодействия пропоксазепама с рецепторами ГАМК и глицина в условиях in vivo. Оценены величины парциальных вкладов миоклонического и тонического компонентов в общую структуру судорожных припадков, вызванных разными хемоконвульсантами. Предполагается, что полученные результаты свидетельствуют о преимущественной реализации противосудорожного действия пропоксазепама посредством ГАМКергического механизма. Глицинергические компоненты, принимающие участие в торможении стрихниновых судорог, задействованы при введении пропокасазепама в дозах, превышающих ЕД50 и, по-видимому, служат дополнительным средством противосудорожной защиты.

Авторы:

Издание: Нейрохимия
Год издания: 2017
Объем: 7с.
Дополнительная информация: 2017.-N 4.-С.303-309. Библ. 16 назв.
Просмотров: 14