ВЛИЯНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ 3-ОКСИПИРИДИНА И ЯНТАРНОЙ КИСЛОТЫ НА АКТИВНОСТЬ МОНОАМИНОКСИДАЗ IN VITRO

Аннотация:

Изучено влияние оригинальных отечественных производных 3-оксипиридина и янтарной кислоты (эмоксипина, реамберина и мексидола) на активность моноаминоксидаз (МАО-А и МАО-Б) печени крыс in vitro. Установлено, что исследованные лекарственные средства (ЛC), применяемые in vitro в концентрациях фармакокинетического диапазона (10 в-9 степени - 10 в -6 степени М), оказывают МАО-модулирующее действие, направленность которого зависит от особенностей химической структуры этих лекарственных средств. Изолированное производное 3-оксипиридина (эмоксипин) снижает активность МАО-А на 34 - 44% и МАО-Б на 9 - 10% (р<0,05 в обоих случаях). Производное янтарной кислоты (реамберин) увеличивает активность МАО-А на 2 - 3% и МАО-Б на 14% (р<0,05 в обоих случаях). Мексидол, одновременно являющийся производным 3-оксипиридина и янтарной кислоты, уменьшает активность МАО-А на 13% и МАО-Б на 4% (р<0,05 в обоих случаях). Показано, что 2-этил-6-метил-3-оксипиридиновый катион и сукцинат-анион являются антагонистами по характеру своего МАО-модулирующего действия. Объединение этих ионов-антагонистов в структуре мексидола приводит к полной утрате МАО-стимулирующего эффекта его сукцинатной части и существенному уменьшению МАО-ингибирующей активности 3-оксипиридинового компонента этого препарата.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2018
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 2018.-N 1.-С.3-7. Библ. 28 назв.
Просмотров: 31