Фармакокинетика оливами а при внутривенном введении крысам и кроликам (пилотное исследование)

Аннотация:

Изучена фармакокинетика полусинтетического противоопухолевого препарата оливамида — производного оливамицина А — после внутривенного введения крысам и кроликам. Концентрацию оливамида в биопробах определяли методом ВЭЖХ. Снижение уровней оливамида в плазме крови животных носило двухфазный характер. После резкого падения концентрации препарата в течение первых 15 мин, обусловленного быстрым перераспределением оливамида между кровью и периферическими тканями, уровни оливамида снижались медленно вплоть до 24 ч. Значения тканевой доступности оливамида у крыс составляли от 5700% (селезёнка) до 450% (печень). Кумулятивная экскреция неизменённого оливамида с мочой крыс через 8 ч после инъекции составляла 18% от дозы. Усреднённые фармакокинетические профили оливамида в плазме крови животных описывали трехэкспоненциальным уравнением. Значения общего клиренса и стационарного объёма распределения у крыс оказались выше, чем у кроликов (17,9—22,0 против 16,2 мл/(минХкг) и 7,8—8,7 против 5,1 л/кг, соответственно). Среднее время удержания оливамида у кроликов было меньше, чем у крыс (5,3 против 6,3—7,3 ч). Фармакокинетика оливамида у крыс была линейной.

Авторы:

Издание: Антибиотики и химиотерапия
Год издания: 2017
Объем: 4с.
Дополнительная информация: 2017.-N 7-8.-С.13-16. Библ. 3 назв.
Просмотров: 17