МЕХАНИЗМЫ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ ФТОР-И НИТРОХИНОЛОНОВ В ОТНОШЕНИИ Escherichia coli K12

Аннотация:

Производные 4-хинолон-З-карбоновой кислоты, содержащие один (норфлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, грепафлоксацин), два (ломефлоксацин, спарфлоксацин) или три атома фтора (флероксацин, тосуфлоксацин), являются высокоактивными антибактериальными препаратами. Обязательным условием для проявления высокой антибактериальной активности соединений этого ряда является наличие в качестве заместителя в ароматической части хинолонового ядра одного атома фтора в положении 6. Важную роль играют также характер заместителя в положении 7 хинолонового ядра. Различные сочетания и вариации заместителей в положениях 6 и 7 молекулы хинолона (наряду с положениями 5 и 8) до сих пор являются основной точкой приложения в поисковых исследованиях. Бактерицидный эффект 4-хинолонов связывают с ингибированием бактериальной топоизомеразы II (ДНК-гиразы) -фермента, осуществляющего реакцию отрицательной суперспирализации у бактерий. Две А субъединицы этого фермента осуществляют расплетание цепи ДНК, ее разрезание, образование еще одного витка суперспирали и "сшивание" разрезанных цепей ДНК. Две В субъединицы осуществляют гидролиз АТФ и обеспечивают реакцию суперспирализации необходимой энергией.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 1999
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 1999.-N 7.-С.3-7
Просмотров: 54