АНАЛЬГЕТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ ПЕПТИДА ПРИРОДНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ, СПЕЦИФИЧЕСКИ СВЯЗЫВАЮЩЕГОСЯ С ПУРИНОВЫМИ РЕЦЕПТОРАМИ (Р2Х3)

Аннотация:

Представлены результаты исследования обезболивающей активности рекомбинантного природного пептида РТ1, специфически связывающегося с Р2Х3-рецепторами. В тесте гиперчувствительности, спровоцированной полным адъювантом Фрейнда, показана выраженная обезболивающая активность пептида РТ1 на мышах CD-I после однократного внутривенного введения в диапазоне доз от 0,01 до 1 мг/кг. Ионотропные пуриновые рецепторы (Р2Х) являются лиганд-управляемыми ионными каналами, активируемыми внеклеточным аденозинтрифосфатом (АТФ), некоторыми другими нуклеотидами и их производными. Р2Х-рецепторы широко распространены в теле человека. Так, они характерны для периферических нейронов, иннервирующих различные органы и ткани. Потенциальная важность этих мишеней для разработки фармакологических веществ обусловлена повсеместным присутствием их эндогенного лиганда АТФ в организме. Предполагается участие Р2Х рецепторов в болевой чувствительности, связанной с травмами, опухолями, воспалением, мигренью, респираторными заболеваниями. У человека известно 7 изоформ Р2Х-рецепторов, среди которых изоформы Р2Х2, Р2Х3, Р2Х4 и Р2Х7, как полагают, участвуют в системе восприятия боли. Р2Х3-рецепторы являются важными и хорошо изученными "участниками" болевых процессов как в центральной, так и периферической нервной системе, что позволяет рассматривать их как перспективную мишень в лечении болевых состояний, а их антагонисты — как потенциальные анальгетические средства.

Авторы:

Издание: Экспериментальная и клиническая фармакология
Год издания: 2018
Объем: 3с.
Дополнительная информация: 2018.-N 3.-С.12-14. Библ. 9 назв.
Просмотров: 31