СИНТЕЗ И ТУБЕРКУЛОСТАТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ 2-АЛКИЛ-5-АРИЛТЕТРАЗОЛОВ

Аннотация:

С использованием реакций алкилирования и Маиниха синтезированы 2-замещенные производные 5-арилтетразолов, содержащие алкильные и аминоалкильные фрагменты. Исследована туберкулостатическая активность синтезированных соединений в отношении штамма М. tuberculosis H37Rv. Выявлена выраженная туберкулостатическая активность (MIC < 1,5 мкг/мл) тетразолов, содержащих при N(2) диметил- и диэтиламиноэтильные фрагменты. Распространение лекарственно устойчивого туберкулеза и рост заболеваемости населения делают актуальным поиск новых эффективных химиотерапевтических средств. Одним из перспективных классов соединений являются 2,5-дизамещенные тетразолы, среди которых известны производные с различной биологической активностью, например, противовирусной, противоопухолевой и фунгицидной. Для некоторых 2,5-дизамещенных тетразолов, содержащих ацетофенонные и эфирные фрагменты, были выявлены противолучевая и туберкулостатическая активность. Ранее алкилированием 5-замещенных тетразолов Ia - е аминоэтилгалогенидами нами синтезированы 2-аминоэтил-5-арилтетразолы IIа — j и их аддитивные соли с соляной и фосфорной кислотой (схема), для которых исследовались токсические и радиопротекторные свойства. В данной работе изучена туберкулостатическая активность соединений IIa — j. На примере тетразолов IIb и IIе показано, что активность их солей с минеральными кислотами превышает активность свободных оснований (таблица). С целью увеличения активности, растворимости в воде и биодоступности 2-ами-ноэтил-5-арилтетразолы IIa-d, f-j переведены в гидрохлориды, а IIе - в аддитивную соль с фосфорной кислотой.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2018
Объем: 4с.
Дополнительная информация: 2018.-N 4.-С.19-22. Библ. 11 назв.
Просмотров: 24