СИНТЕЗ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ ТРИФТОРМЕТИЛСОДЕРЖАЩИХ ИМИДАЗО[1,2-а]БЕНЗИМИДАЗОЛОВ

Аннотация:

Действием на 2-амино-1-диалкиламиноалкилбензимидазолы 2-бром-1[(4-трифторметил)фенил]этаноном или 1-бром-3,3,3-трифторацетоном впервые синтезированы 2-(4-трифторметилфенил)- и 2-трифторметил-9-диалкиламиноалкилимидазо[1,2-я]бензимидазолы, протестированные на обезболивающее и антиагрегантное действие, гликогенфосфорилаза и дипептидилпептидаза-4 ингибирующую активности, а также на процессы гликирования бычьего сывороточного альбумина in vitro. Лекарственные препараты на основе фторсодержащих гетероциклических молекул заняли одно из ведущих мест в современной фармакологии. Это вызывает устойчивый интерес к разработке методов синтеза более совершенных фторированных аналогов биологически активных гетероциклов. Не стал исключением и изучаемый нами имидазо[1,2-а]бензимидазол, фторсодержащие производные которого являются высокоэффективными анальгетиками с каппа-опиоидной агонистической активностью, проявляют свойства местных анестетиков, обладают антиагрегантным и антитромботическим действием. Обнаружено, что ряд 2,9-замещенных имидазо[1,2-а]бензимидазола проявляет гипогликемическую активность, что делает интересным изучение их влияния на антидиабетические мишени.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2018
Объем: 7с.
Дополнительная информация: 2018.-N 5.-С.3-9. Библ. 31 назв.
Просмотров: 19