ПЕРВИЧНЫЙ СКРИНИНГ СУБСТАНЦИЙ-ФОТОСЕНСИБИЛИЗАТОРОВ БАКТЕРИОХЛОРИНОВОГО РЯДА ДЛЯ ФОТОДИНАМИЧЕСКОЙ ТЕРАПИИ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫХ НОВООБРАЗОВАНИЙ

Аннотация:

Проведён первичный скрининг субстанций-фотосенсибилизаторов (ФС) бактериохлоринового ряда с аминоамидными, пропильным и углеводными заместителями; он включал оценку спектральных характеристик данных соединений, их устойчивость при хранении в растворе в затемненных условиях и при световом воздействии, а также изучение фотоиндуцированной активности и цитотоксичности на опухолевых клетках НЕр2. По результатам абсорбционного и флуоресцентного анализов красители с аминоамидными заместителями имеют максимум при 754±2 нм, не стабильны при хранении (в течение суток отмечали снижение интенсивности флуоресценции на 33-56%); соединения с пропильным и углеводными заместителями поглощают в области 780-831 нм и характеризуются стабильностью при хранении и облучении. Все ФС, кроме красителя с углеводным остатком в экзоцикле Е, обладают фотоиндуцированной активностью при отсутствии темновой токсичности. Наиболее высокая фотоактивность зарегистрирована у соединений с аминоамидными фрагментами в макроциклическом кольце (при 2-х часовой инкубации 1С50 составляла от 17 нМ до 49 нМ). Учитывая совокупность физико-химических и биологических свойств, а также технологичность получения и стабильность при хранении и облучении, для дальнейших исследований с целью создания фотосенсибилизатора нового поколения для фотодинамической терапии злокачественных новообразований выбран метиловый эфир О-пропилоксим-М-пропоксибактериопурпуринимида. ВВЕДЕНИЕ. Одним из методов, показавшим в последние годы свою перспективность в лечении злокачественных новообразований различных локализаций (кожа, голова и шея, лёгкие и бронхи, толстая и тонкая кишка, пищевод, желудок, предстательная железа, мочевой пузырь, молочные железы, шейка матки и др.), является фотодинамическая терапия (ФДТ). Метод ФДТ основан на накоплении в опухолевой ткани введённого в организм фотосенсибилизатора (ФС), действие которого активируется локальным световым облучением и сопровождается генерированием активных форм кислорода, вызывающих гибель опухолевых клеток.

Авторы:

Издание: Биомедицинская химия
Год издания: 2018
Объем: 7с.
Дополнительная информация: 2018.-N 3.-С.283-289. Библ. 24 назв.
Просмотров: 17