ВЛИЯНИЕ НОВЫХ ПЕРСПЕКТИВНЫХ АНАЛЬГЕТИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ И ДЫХАТЕЛЬНУЮ СИСТЕМУ

Аннотация:

Показано, что полипептидные анальгетические соединения АРСНЗ (ингибитор TRPV1 рецептора) и РТ1 (ингибитор Р2Х3 рецептора) не оказывают действия на сердечно-сосудистую и дыхательную системы как при однократном, так и при многократном введении мышам. Низкомолекулярное вещество севанол (ингибитор ASIC3 рецепторов) не влияет на сердечно-сосудистой систему, однако при длительном применении в течение 14 дней влияет на параметры дыхательной системы, достоверно увеличивая частоту дыхания и максимальный поток выдоха. Новые соединения с анальгетической активностью могут быть найдены среди ингибиторов ЦОГ-3, блокаторов протон-чувствительных каналов ASIC3, каналов пуринергических рецепторов Р2Х2 и Р2Х3, блокаторов рецепторов брадикинина, кальцитонин-ген-родственного пептида (КГРП), каннабиноидов. Полипептидный анальгетик РТ1 (модулятор рецепторов Р9Х3) был выделен из яда среднеазиатского паука Geolycosa sp. в ИБХ РАН. В экспериментах на моделях боли у животных РТ1 проявлял обезболивающие эффекты в дозах ~ 0,01 мг/кг. Полипептидный анальгетик АРНСЗ (селективно взаимодействует с рецепторами TRPV1), выделенный из яда тропической анемоны Heteractis crispa в ИБХ РАН, показал анальгезирующую активность в дозах ~0,1 мг/кг. Из чабреца Thymus armeniacus выделено новое низкомолекулярное соединение "севанол" (блокатор протон-чувствительных каналов ASIC3), которое в тестах тепловой гиперчувствительности и кислотной стимуляции боли in vivo проявляет обезболивающий эффект в дозе 1 мг/кг. Целью исследования было изучение влияния новых соединений АРСНЗ, севанол и РТ1 на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2018
Объем: 3с.
Дополнительная информация: 2018.-N 7.-С.9-11. Библ. 8 назв.
Просмотров: 46