СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЙ И ВИСЦЕРАЛЬНЫЙ АНАЛЬГЕТИЧЕСКИЙ ЭФФЕКТЫ НОВОГО 5-НТз-АНТАГОНИСТА ЭМЕТАЗОЛА В ЭКСПЕРИМЕНТЕ

Аннотация:

Эметазол (дигидрохлорид 1 -пиперидинопропил-2-(4-фторфенил)имидазо[ 1,2-альфа]бенз-имидазола, соединение РУ-1276) был изучен на способность снижать серотонинзависимый спазм тонкого кишечника морских свинок in vitro и уменьшать болевую чувствительность в условиях моделирования абдоминальной боли у бодрствующих собак. Показано, что для изучаемого соединения характерен высокий уровень антиспастического действия, не уступающий таковому для ондансетрона и превосходящий соответствующую активность метоклопрамида в 2,5 раза (р < 0,05), а также характерен выраженный висцеральный анальгетический эффект, проявлявшийся в подавлении висце-ромоторной и сердечно-сосудистой реакций бодрствующего животного на болевое ректальное растяжение на (46,7 ± 6,8) % и (29,4 ± 7,9) %, соответственно, (р < 0,0001). Полученные результаты позволяют позиционировать эметазол как биологически активное вещество для лечения кишечных гипермоторики и гиперчувствительности при синдроме раздраженной кишки и указывают на целесообразность проведения соответствующих доклинических исследований.

Авторы:

Издание: Экспериментальная и клиническая фармакология
Год издания: 2018
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 2018.-N 8.-С.8-12. Библ. 14 назв.
Просмотров: 15