СИНТЕЗ И БИОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА НОВОГО ДИПЕПТИДНОГО МИМЕТИКА 2-Й ПЕТЛИ МОЗГОВОГО НЕЙРОТРОФИЧЕСКОГО ФАКТОРА

Аннотация:

Сконструирован и синтезирован димерный дипептидный миметик 2-й петли розгового нейротрофического фактора гексаметилендиамид бис-(N-гексаноил-серил-лизина), ГТС-201. Он обладает нейропротекторной активностью в концентрациях 10-5 - 10-8 М на культуре иммортализованных гиппокампальных нейронов линии НТ-22 в условиях окислительного стресса, вызванного Н2O2. Методом Вестерн-блот анализа показано, что он активирует TrkB рецепторы и Егк, но не активирует Akt. ГТС-201, в отличие от ранее синтезированного димерного дипептидного миметика 4-й петли ГСБ-106 не обнаруживал антидепрессивную активность в тесте Порсолта на мышах BALB/c в дозах 0,1; 1,0 и 5,0 мг/кг при внутрибрюшинном введении. Полученные результаты подтверждает ранее выдвинутую Гудашевой Т.А. и Середениным С.Б. оригинальную гипотезу о возможности дивергенции функций нейротрофинов с помощью низкомолекулярных миметиков их отдельных петлеобразных структур.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2018
Объем: 8с.
Дополнительная информация: 2018.-N 9.-С.14-21. Библ. 20 назв.
Просмотров: 33