КИНЕТИЧЕСКИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ ОДНОСТАДИЙНОГО СИНТЕЗА МЕПИВАКАИНА НА ПАЛЛАДИЙПОЛИМЕРНЫХ НАНОЧАСТИЦАХ

Аннотация:

Изучены кинетические факторы, влияющие на реакцию гидроацилирования 2,6-диметилнитробензола в присутствии наночастиц палладия, закрепленных на анионитах. На основании полученных кинетических данных предложена общая схема каталитического синтеза мепивакаина. Доказана эффективность одностадийного синтеза мепивакаина на различных палладийполимерных катализаторах. Одной из интересных реакцией восстановительного ряда является гидрогенизационное ацилирование, которое применяется и для синтеза мепивакаина, как с применением классических катализаторов гидрогенизации, так и Pd-полимеров. Гидрогенизационное ацилирование в присутствии металлополимеров включает ацилирование генерируемых in situ аминов (образующихся из нитро- или нитрозосоединения, нитрила, азокси-, азо- или гидроазосоединения, производных пиррола, пиридина и т.д.). Применение в качестве субстратов потенциальных источников аминогруппы может оказаться перспективным методом синтеза и других лекарственных средств. Например, можно избежать конкурентного ацилирования аминогруппы, связанной с бензольным кольцом, при необходимости ацилирования другой аминогруппы — амидной в синтезе сульфаниламидов, поэтому реакцию целесообразней проводить в одну стадию с гидроаминированием. Таким образом, гидроаминирование является простым, но важным и перспективным методом синтеза лекарственных веществ. Методика проведения гидрогенизационного ацилирования на наночастицах палладия, закрепленных в функциональных группах анионитов (Pd-полимерные наноструктурированные катализаторы), в реакторах периодического действия в органических растворителях при давлении водорода 1 атм., температуре 30 - 50°С, анализ реакционных смесей методом ГЖХ или ТСХ и получение катализаторов подробно описаны в работах.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2018
Объем: 3с.
Дополнительная информация: 2018.-N 10.-С.51-53. Библ. 13 назв.
Просмотров: 23