СРАВНИТЕЛЬНАЯ ФАРМАКОКИНЕТИКА И БИОРАСПРЕДЕЛЕНИЕ ЭТОПОЗИДА В ВИДЕ ПОЛИМЕРНОЙ ФОРМЫ И СВОБОДНОЙ СУБСТАНЦИИ

Аннотация:

Получена полимерсодержащая лекарственная форма этопозида (ПФЭ) в виде субмикронных частиц на основе сополимера молочной и гликолевой кислот (PLGA). Проведено сравнительное исследование фармакокинетики и биораспределения этопозида в крови и органах крыс после однократного внутрибрюшинного (в/б) введения полимерной формы и субстанции этопозида в дозе 10 мг/кг (по действующему веществу). Сравнение фармакокинетических - параметров ПФЭ и субстанции этопозида показало, что при использовании ПФЭ происходит замедление процессов всасывания и выведения этопозида из организма крыс, о чем свидетельствует увеличение значений Тт, MRT и уменьшение значений KQ, AUC(o-M) и С/. Наибольшая тканевая доступность (fт) при введении ПФЭ отмечается для печени и легких. Изучено накопление этопозида в опухолевой ткани после однократного в/б введения ПФЭ и субстанции этопозида в дозе 25 мг/кг мышам с привитой аденокарциномой молочной железы мыши Са755. Значение коэффициента распределения этопозида между кровью и опухолевой тканью через 1 и 24 ч оказалось выше в случае ПФЭ, что свидетельствует о более высоком накоплении этопозида в опухолевой ткани при использовании ПФЭ.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2018
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 2018.-N 11.-С.9-13. Библ. 17 назв.
Просмотров: 21