ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЙ АНТИБИОТИК РИФАПЕНТИН: ПЕРСПЕКТИВЫ КЛИНИЧЕСКОГО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ

Аннотация:

Противотуберкулезная химиотерапия является основным компонентом терапии и предполагает длительное применение оптимальной комбинации лекарственных препаратов. Высокая заболеваемость туберкулезом отмечается в группах риска (лица, получающие иммуно-супрессивную терапию, лица, живущие с ВИЧ, и т.д.), такие пациенты, помимо противотуберкулезной химиотерапии, получают лечение по основному заболеванию. Одновременное использование в схемах лечения большого количества препаратов может снижать приверженность к лечению пациента, ухудшать переносимость препаратов и увеличивать частоту нежелательных побочных реакций. Одним из путей снижения полипрагмазии является использование в схемах лечения препаратов пролонгированного действия. Одним из них является рифапентин, рекомендованный в РФ для терапии латентной туберкулезной инфекции у пациентов с ВИЧ-инфекцией. В обзоре представлены сведения об эффективности, о переносимости и безопасности применения препарата рифапентин в схемах лечения активной и латентной туберкулезной инфекции. Рифапентин - полусинтетический антибиотик из группы рифампицина - циклопентил рифампицин, имеющий схожий с рифампицином спектр противомикробной активности. Как и рифампицин, рифапентин ингибирует ДНК-зависимую РНК полимеразу микобактерии туберкулеза (МБТ). Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) рифапентина (от 0,01 до 0,06 мг/мл) в 2-4 раза ниже, чем у рифампицина. Активный метаболит рифапентина - 25 дезацетил рифапентин. Рифапентин и его активный метаболит накапливаются вне- и внутриклеточно в соотношении 1:24 и 1:7 соответственно, основные клетки, в которых концентрируется препарат, - это макрофаги. Показатель вне- и внутриклеточной концентрации препарата в 4-5 раз превышает аналогичный показатель рифампицина, что делает возможным его использование для лечения латентной туберкулезной инфекции (ЛТИ). Абсолютная биодоступность рифапентина неизвестна. Относительная биодоступность 600 мг рифапентина у пациентов с туберкулезом составила около 70% по сравнению со здоровыми взрослыми добровольцами. Биодоступность препарата значительно увеличивается в случае его приема после богатой жирами пищи. Период полувыведения препарата составляет около 15 ч. Рифапентин на 97-99% связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином).

Авторы:

Издание: Туберкулез и болезни легких
Год издания: 2018
Объем: 7с.
Дополнительная информация: 2018.-N 12.-С.55-61. Библ. 22 назв.
Просмотров: 62