ПОЛУЧЕНИЕ ЭКСТРАКТА КАШТАНА КОНСКОГО С 50% СОДЕРЖАНИЕМ ЭСЦИНА И ЕГО ДЕЙСТВИЕ НА ПРОЛИФЕРАЦИЮ ОПУХОЛЕВЫХ КЛЕТОК И ИЗОЛИРОВАННЫЕ МИТОХОНДРИИ

Аннотация:

Эсцин-содержащие экстракты каштана конского в различных лекарственных формах широко используются как венотонизирующие средства, механизм действия которых и внутриклеточная мишень до сих пор не установлены. При этом эсцин применяется как активная субстанция для увеличения проницаемости мембран в экспериментах, а в последнее время установлено его цитотоксическое действие на ряд опухолевых клеточных линий. С целью повышения процентного содержания активной фармацевтической субстанции эсцина в лекарственных формах и для изучения его механизма действия был получен экстракт каштана конского (ЭКК) с 50% содержанием эсцина. При сравнении цитотоксического действия на культуру опухолевых клеток HeLa было показано, что ЭКК и препарат сравнения эсцин в одинаковых массовых концентрациях проявляют одинаковый цитотоксический эффект. В концентрации 0,003 мг/мл оба вещества ингибируют жизнеспособность клеток HeLa более чем на 80% в течение 24 ч. При уменьшении концентрации в 4 раза цитотоксический эффект не наблюдается. В эквивалентных цитотоксических концентрациях действие эсцина и ЭКК было изучено на изолированных митохондриях. Показано, что оба вещества увеличивают проницаемость мембраны митохондрий, вызывая их набухание, снижают кальциевую емкость митохондрий и индуцируют открытие митохондриальной поры (МРТР). Открытие МРТР приводит к клеточной гибели. Эсцин вызывает медленное и необратимое набухание митохондрий, ЭКК — быстрое и обратимое. Ингибитор МРТР — циклоспорин — полностью снимает действие обоих веществ, что указывает на участие митохондрий в реализации фармакологического действия эсцина и ЭКК.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2019
Объем: 8с.
Дополнительная информация: 2019.-N 1.-С.44-51. Библ. 8 назв.
Просмотров: 36