ПОВЫШЕНИЕ ПРОТИВОТУБЕРКУЛЁЗНОГО ДЕЙСТВИЯ РИФАМПИЦИНА ПРИ ВСТРАИВАНИИ В ФОСФОЛИПИДНЫЕ НАНОЧАСТИЦЫ С ОЛЕАТОМ НАТРИЯ

Аннотация:

В ИБМХ ранее была разработана лекарственная композиция противотуберкулёзного препарата рифампицина, встроенного в наночастицы с диаметром 20-30 нм из соевого фосфатидилхолина с добавлением олеата натрия. Она проявляла большую биодоступность по сравнению со свободным лекарством. В данной работе показана более высокая противотуберкулёзная активность этой композиции. В экспериментах на клетках М. tuberculosis H37Rv рифампицин в наночастицах более активно тормозил рост клеток по сравнению со свободным лекарством, что проявилось во вдвое меньшей величине минимальной ингибирующей концентрации - 0,5 мкг/мл по сравнению с 1 мкг/мл для свободного рифампицина. В экспериментах на мышах с туберкулёзом, вызванным штаммом М. tuberculosis Erdman, после 6 недель перорального введения рифампицина в наночастицах (по профилактической схеме, начиная с 3-го дня после заражения) величина КОЕ в лёгких была в. 22 раза ниже, чем после свободного рифампицина (1,7 ед. по сравнению с 37,4 ед.). Величина ЛД50 на мышах была вдвое выше для рифампицина в нанокомпозиции - как результат защитного действия фосфолипидов наночастиц. В связи с использованием рифампицина, как неотъемлемого компонента современных схем противотуберкулёзной терапии, полученные данные указывают на перспективность разработанной лекарственной композиции.

Авторы:

Издание: Биомедицинская химия
Год издания: 2018
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 2018.-N 6.-С.505-509. Библ. 30 назв.
Просмотров: 21