Изучение активности и токсичности новых антибактериальных агентов на основе производных трииндолилметана в экспериментах in vivo

Аннотация:

Изучены биологические свойства новых синтетических антибиотиков группы трииндолилметана, в том числе соединений, содержащих в своей структуре малеимидный фрагмент. Показана их высокая антибактериальная активность in vitro, главным образом в отношении грамположительных бактерий, включая штаммы, обладающие множественной лекарственной устойчивостью. Соединения, проявившие наименьшую токсичность in vitro в отношении донорских фибробластов человека ПФ-hTERT, были подвергнуты дальнейшим испытаниям на животных (мыши). Выявленные при этом значения LD50 и LD10 составили, соответственно, 24,2 и 16,9 мг/кг для соединения LCTA-2701 и 41,8 и 34,1 мг/кг для соединения LCTA-2841. Испытание химерных соединений in vivo показало их высокую эффективность в модели стафилококкового сепсиса мышей и достаточно хорошую переносимость. Значения ED50 составили 1,09 мг/кг для LCTA-2701 и 18,27 мг/кг для LCTA-2841, а их химиотсрапевтический индекс, соответственно, 22,2 и 2,23.

Авторы:

Издание: Антибиотики и химиотерапия
Год издания: 2018
Объем: 6с.
Дополнительная информация: 2018.-N 11.-С.12-17. Библ. 15 назв.
Просмотров: 8