ВЛИЯНИЕ СОЕДИНЕНИЯ ФС-ЛХТ-317 НА АКТИВНОСТЬ NMDA-РЕЦЕПТОРОВ В СМЕШАННОЙ НЕЙРОГЛИАЛЬНОЙ КУЛЬТУРЕ ГИППОКАМПА КРЫСЫ

Аннотация:

В опытах на нейроглиальной культуре клеток гиппокампа крыс Spraque Dawley методом флуоресцентной визуализации оценили влияние соединения ФС-ЛХТ-317 (магния бис-ацетаминоэтансульфоната), обладающего церебропротекторным действием, на естественную инактивацию кальциевых каналов NMDA-рецепторов. Установлено, что это вещество в течение 0,2 - 0,4 с после аппликации оказывает ингибиторный эффект, направленный на подавление активности NMDA-рецепторов. Данный эффект формируется в диапазоне концентраций от 1 до 10 мМ и является обратимым. NMDA-рецепторы являются перспективной мишенью для фармакологических веществ, применяемых при нарушении мозгового кровообращения, травматических поражениях головного мозга, дегенеративных заболеваниях ЦНС, патологии психики. При этом основным вектором фармакологического воздействия потенциального лекарственного средства является кальциевый ионный канал рецептора. В серии экспериментальных работ, проведенных ранее, был показан кардио- и церебропротекторный эффекты соединений из группы моноконденсированных и бициклических систем и, в частности, соединения ФС-ЛХТ-317 — магния бис-ацетаминоэтансульфоната. Указанное вещество в дозах, пропорциональных с учетом правил биологического переноса, 5 и 2,5 % от показателя ЛД50, определенного при внутрибрюшинном введении мышам, снижало степень неврологического дефицита, а также объем некроза тканей мозга крыс с интралюминальной окклюзией/реперфузией средней мозговой артерии, облегчало течение экспериментального цереброкардиального синдрома, формирующегося на фоне стрептозотоцинового сахарного диабета, однако молекулярный механизм его действия оставался неясным. В этой связи целью настоящей работы явилось исследование влияния соединения ФС-ЛХТ-317 на скорость инактивации кальциевого канала NMDA-рецептора нейронов гиппокампа крысы как одного из возможных механизмов фармакологического действия.

Авторы:

Издание: Экспериментальная и клиническая фармакология
Год издания: 2019
Объем: 3с.
Дополнительная информация: 2019.-N 4.-С.20-22. Библ. 10 назв.
Просмотров: 19