ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ ПРОИЗВОДНЫХ 1,3-ДИГИДРО-2Н-БЕНЗИМИДАЗОЛ-2-ТИОНА

Аннотация:

Исследованы II производных 1,3-дигидро-2Н-бензимидазол-2-тиона (2-меркаптобензимидазола) на 10 видов биологической активности в условиях in vitro. Для всех соединений характерна NHE-1 ингибирующая активность. При изучении влияния на продолжительность рефрактерного периода изолированных предсердий крыс показано, что эффекты веществ АЖ-56 и АЖ-59 сопоставимы с эффектом этмозина. Соединения АЖ-53, АЖ-54, АЖ-55, АЖ-61 и АЖ-63 уступали этмозину, но превосходили хинидин в 4,3; 2,3; 3,4; 1,7 и 2,3 раза, соответственно (р < 0,05). На модели АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов вещества АЖ-55, АЖ-59 оказались активнее ацетилсалициловой кислоты на 19 и 22 % (р > 0,05). Для соединений АЖ-58, АЖ-60 характерно наличие умеренного антиоксидантного действия в концентрации 10~6М в среднем на 24 % (р < 0,05). Все изученные вещества уступают трописетрону по выраженности блокирующего эффекта в отношении серотониновых 5-НТз-рецепторов. Соединения АЖ-56 и АЖ-63 по ингибирующей активности в отношении DPP-4 сравнимы с ситаглиптином. Вещества пе проявляют антигликирующий, АТГ и 5-НТза антагонистический эффекты, не влияют на вязкость крови.

Авторы:

Издание: Экспериментальная и клиническая фармакология
Год издания: 2019
Объем: 7с.
Дополнительная информация: 2019.-N 7.-С.3-9. Библ. 22 назв.
Просмотров: 18