Препараты изотретиноина: от активной молекулы к терапевтическому эффекту

Аннотация:

Рассмотрены четыре последовательных этапа в действии системного изотретиноина. При описании фармацевтического и фармакокинетического этапа уделено внимание биодоступности, механизмам абсорбции и биотранспорта ретиноидов. Выбор желатиновых капсул в качестве лекарственной формы обусловлен отсутствием в таблетке масляной фазы, необходимой для создания оптимальной фармацевтической композиции. В присутствии пищи системная экспозиция (AUC) повышается в среднем в 1,5 раза для лидозной формы и примерно в 2,5 раза для обычной формы изотретиноина. Пиковые плазменные концентрации (Стах) изотретиноина увеличиваются при приеме с пищей в 1,6 и 2,7 раза соответственно для лидозной и обычной форм, в сравнении с приемом натощак. В разделе о фармакодинамической стадии объясняются геномные и негеномные эффекты ретиноидов, механизмы реализации плейотропного действия на патогенез акне. Геномный механизм действия опосредован узнаванием и связыванием трансретиноевой кислоты (ТРК) с лиганд-активируемыми факторами транскрипции, получившими название «рецепторы ТРК (RAR)». Негеномное действие ретиноидов включает механизмы модификации функции внутриклеточных белков путем присоединения к ним остатка ретиноевой кислоты (protein retinoylation). При изложении вопросов клинического применения изотретиноина сделан акцент на переносимость терапии. Подробно, на примерах воспроизведенных препаратов изотретиноина, рассмотрено понятие качества лекарственного средства.

Авторы:

Издание: Клиническая дерматология и венерология
Год издания: 2019
Объем: 8с.
Дополнительная информация: 2019.-N 3.-С.271-278. Библ. 28 назв.
Просмотров: 38