СИНТЕЗ И БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ МОНОМЕРНОГО ДИПЕПТИДНОГО МИМЕТИКА 4-Й ПЕТЛИ ФАКТОРА РОСТА НЕРВОВ

Аннотация:

Ранее нами на основе данных о гомодимерной структуре фактора роста нервов и наиболее экспонированном фрагменте - бета-изгибе 4-й петли нейротрофина, был получен ди-мерный дипептидный миметик ГК-2, гексаметилендиамид бис-(N-моносукцинил-L-глутамил-L-лизина), который активировал TrkA и проявлял нейропротекторную активность in vitro (10/5- 1СГ9М) и in vivo (0,05 - 5,00 мг/кг, ip). В настоящей работе был синтезирован мономерный дипептидный миметик ГК-1, амид N-моносукцинил-L-глута-мил-L-лизина. На нейрональной культуре НТ-22 в условиях окислительного стресса было показано, что ГК-1 в концентрации 10 М обладает антагонистической активностью, уменьшая выживаемость нейронов и противодействуя нейропротекторным эффектам NGF и ГК-2. Также с помощью Вестерн-блот анализа установлено, что ГК-1 снижает фосфорилирование TrkA-рецептора. Таким образом, мономерный миметик NGF ГК-1 является антагонистом TrkA-рецептора.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2019
Объем: 7с.
Дополнительная информация: 2019.-N 7.-С.23-29. Библ. 14 назв.
Просмотров: 20