РАЗРАБОТКА СУБСТАНЦИЙ ОРИГИНАЛЬНЫХ АНТИАРИТМИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ III КЛАССА НИБЕНТАНА И НИФЕРИДИЛА

Аннотация:

Обзор публикаций посвящен дизайну, синтезу, фармакологическим и клиническим исследованиям российских оригинальных антиаритмических препаратов III класса: нибентана (гидрохлорид (RS)-4-нитро-N-[1-фенил-5-(диэтиамино)пентил]бензамида) и нифе-ридила (гидрохлорид 4-нитро-N-[(1RS)-1 -(4-фторфенил)-2-(1-этилпиперидин-4-ил)-этил]-бензамида). Сердечно-сосудистые заболевания, в числе которых лидирующее место занимают аритмии, являются в настоящее время основной причиной смертности и инвалидности во всем мире. Особой проблемой является лечение больных с мерцательной аритмией (МА). В соответствии с классификацией Е.М. Vaughan-Williams антиаритмические препараты (ААП) по механизму действия делятся на 4 основных класса: I класс — блокаторы натриевых каналов; II класс — блокаторы В-адренергических рецепторов; III класс — блокаторы калиевых каналов; IV класс — блокаторы кальциевых каналов. Из-за высокой вероятности проявления проаритмических эффектов при использовании ААП I класса, начиная с конца 80-х гг. прошлого века, для подавления сердечных аритмий отдают предпочтение ААП, относящимся к III классу. Их действие приводит к увеличению длительности потенциала действия (ПД) клеток миокарда за счет замедления фазы реполяризации. Эти препараты являются блокаторами калиевых каналов. Они удлиняют время возбуждения кардиомиоцитов, стабилизируют электрическую активность сердца. Создание высокоэффективных ААП III класса стало одной из приоритетных задач медицинской химии и кардиологии.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2019
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 2019.-N 9.-С.15-19. Библ. 34 назв.
Просмотров: 27