N-алкиниламиностероиды в качестве потенциальных ингибиторов цитохрома Р450 17А1

Аннотация:

В данной работе описано получение и исследование 4-х изомерных N-алкиниламиностероидов андростанового и прегнанового ряда в качестве ингибиторов цитохрома Р450 17А1, экпрессируемого в трансгенных дрожжах Yarrowia lipolytica. Наивысшая ингибиторная активность наблюдается при наличии стероидной боковой цепи, состоящей из 5 атомов. При равных концентрациях субстрата и ингибитора (50 мкМ) производное прегненолона, содержащее N-пропинильный фрагмент, уменьшает степень конверсии прогестерона в 5 раз.

Авторы:

Издание: Биомедицинская химия
Год издания: 2019
Объем: 7с.
Дополнительная информация: 2019.-N 4.-С.324-330. Библ. 16 назв.
Просмотров: 26