Новое, четвертое, поколение ретиноидов уже в строю

Аннотация:

Ретиноиды — это группа веществ, к которой относятся витамин А (ретинол) и химически родственные ему соединения естественного или искусственного происхождения, обладающие схожим влиянием на клетки за счет действия на рецепторы ретиноевой кислоты (РК). Сегодня доказано, что витамин А участвует в регуляции и пролиферации многих типов клеток с момента эмбриональной закладки и в течение всей жизни человека. При этом клетки очень чувствительны к концентрации ретинола, и любое, даже незначительное отклонение от нормы сказывается на их жизнедеятельности. Механизм клеточной регуляции метаболизма ретиноидов — это сложная, но прекрасно отлаженная система. Она включает в себя множество ферментов и связывающих белков, которые обеспечивают захват, метаболизм, депонирование и транспорт ретиноидов внутри клетки. Проникнув через плазматическую мембрану внутрь клетки, ретиноиды метаболизируются до активных производных и связываются со специальными белками. В таком виде они доставляются в ядро, где распознаются ретиноевыми рецепторами. Существует несколько типов таких рецепторов: RAR и RXR (retinoic acid receptors и retinoic X receptors соответственно), каждый из которых имеет 3 подгруппы: альфа, бета и гамма. RAR-y экспрессируются преимущественно в эпидермальных клетках, RAR-бета — в дермальных фибробластах, a RAR-a — в эмбриональных клетках кожи. Активированный рецептор, в свою очередь, связывается с короткой последовательностью ДНК в непосредственной близости от промотора генов, играющих важную роль в пролиферации и дифференцировке клеток. Такое связывание влияет на экспрессию соответствующих генов, чаще всего приводя к активации, а в некоторых случаях — к подавлению его экспрессии. Наличие ядерных рецепторов и сходство в молекулярных механизмах активации дает ученым основание ставить ретинол в один ряд со стероидными и тиреоидными гормонами, поскольку их действие также опосредовано через ядерные рецепторы. Различные виды топических ретиноидов демонстрируют селективное связывание с отдельными подгруппами ядерных рецепторов и, следовательно, разные эффекты. Например, агонисты RAR-y стимулируют экспрессию генов, вовлеченных в барьерную защиту и гиперпролиферацию эпидермиса, а вот агонисты RAR-a, наоборот, тормозят работу ретиноид-чувствительных генов. Совсем недавно произошло значимое для косметической химии событие — FDA одобрило ретиноид четвертого поколения трифаротен. Прошлое поколение препаратов вышло на рынок более 20 лет назад. В чем особенности новой молекулы — читайте в нашей новой редакционной заметке.

Авторы:

Издание: Косметика & медицина
Год издания: 2019
Объем: 2с.
Дополнительная информация: 2019.-N 4.-С.24-25. Библ. 3 назв.
Просмотров: 81