Синтез, антидепрессивная активность и прогноз токсических рисков 3-алкокси(сульфанил)тиетан-1,1 -диоксидов

Аннотация:

Реакциями 3,5-дибром-1-(1,1-диоксотиетанил-3)-1,2,4-триазола с алкоголятами и тиоалкоголятами натрия синтезирован ряд 3-алкилокси(сульфанил)тиетан-1,1 -диоксидов. В изученных дозах, эквимолярных 10 мг/кг амитриптилина, соединения 11а (2 мг/кг) и Ilh (6 мг/кг) проявляли антидепрессивно-подобный эффект, соединения lid (2 мг/кг) и ПЬ (2 и 5,7 мг/кг) оказывали действие, предположительно, связанное с анксиолитическими свойствами. Прогнозирование токсических рисков, "drug-likeness" молекул и их физико-химических свойств в программах "Osiris Data Warrior" и "Osiris property explorer" показало, что соединения не должны оказывать негативного влияния на репродуктивную функцию и обладать онкогенными, мутагенными и раздражающими свойствами. Антидепрессанты — одна из наиболее интенсивно разрабатываемых групп лекарственных средств . В продолжение исследований по поиску перспективных молекул с антидепрессивной активностью среди производных тиетана нами синтезированы 3-алкилокси(сульфанил)тиетан-1,1-диоксиды и изучена их антидепрессивная активность.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2019
Объем: 8с.
Дополнительная информация: 2019.-N 12.-С.8-15. Библ. 21 назв.
Просмотров: 24