Влияние ковалентных конъюгатов производных фуллеренов с ксантеновыми красителями на активность Са2+-АТФазы саркоплазматического ретикулума

Аннотация:

Исследовано действие вновь синтезированных ковалентных конъюгатов водорастворимых производных фуллерена (ВПФ) с ксантеновыми красителями — полианионного конъюгата ВПФ-флуоресцеин (1), поликатионного конъюгата ВПФ-флуоресцеин (2), полианионного конъюгата ВПФ-эозин (3), а также полианионного ВПФ (4), поликатионного ВПФ (5),флуоресцеина (6) и эозина (7) — на активность мембранно-связанной Са2 -АТФазы саркоплазматического ретикулума (Ca2t-АТФазы СПР). Соединения 1,3.4,6 и 7 тормозят гидролитическую функцию фермента, для них определены константы инги-бирования:Ю=1.3х10~5М (l),Ki=4.7xlO~6M (3),Ki=2.5xlO~6M (4),Ki=6.1xl0~sM (6), Ki=5.8xl0~6 M (7). Действие соединений 3,6,7 на гидролитическую функцию фермента конкурентно, соединений 1 и 4 — неконкурентно. Поликатионный конъюгат ВПФ-флуоресцеин (2) и поликатионное ВПФ (5) не влияют на гидролиз АТФ, но тормозят активный транспорт Са2+ в концентрации 0.01 мМ на 100+10 и 40+4% соответственно. Конъюгаты 1 и 3 полностью ингибируют гидролитическую и транспортную функцию фермента в концентрации 0.01 мМ, а в концентрации 0.001 мМ ингибируют активный транспорт Са2+ на 60+6 и 55+6%, разобщая гидролитическую и транспортную функцию Са2+-АТФазы СПР. Полученные результаты демонстрируют значительное влияние исследованных соединений на активный трансмембранный перенос Са2 ' и позволяют прогнозировать наличие у них антиметастатической и антиагрегационной активности.

Авторы:

Издание: Бюллетень экспериментальной биологии и медицины
Год издания: 2020
Объем: 7с.
Дополнительная информация: 2020.-N 1.-С.96-102. Библ. 15 назв.
Просмотров: 31