СИНТЕЗ, АНТИАГРЕГАЦИОННАЯ И АНТИКОАГУЛЯНТНАЯ АКТИВНОСТЬ СОЛЕЙ 2-[3-МЕТИЛ-8-МОРФОЛИНО-7-(ТИЕТАНИЛ-3)КСАНТИНИЛ-1]УКСУСНОЙ КИСЛОТЫ

Аннотация:

Цель исследования - разработка методов синтеза солей 2-[3-метил-8-морфолино-7-(тиетанил-3)ксантинил-1]уксусной кислоты, изучение их влияния на систему гемостаза, прогноз токсических рисков и фармакокинетических характеристик. Реакцией этилового эфира 2-[8-бром-3-метил-7-(тиетанил-3)ксантинил-1]уксусной кислоты с морфолином синтезировано 8-морфолинопроизводное II, гидролизом которого получена кислота III. Водорастворимые соли IVa-g, синтезированы реакциями кислоты III с аминами. Структура синтезированных соединений подтверждена спектральными методами (ИК, ЯМР-спектроскопия). По данным компьютерного прогноза соли IVa-g, не должны обладать токсическими рисками, большинство из них удовлетворяют «правилу пяти» Липинского. Исследование in vitro антиагрегационной и антикоагуляционной активности новых соединений показало, что соединения IVa,d проявляют антиагрегационную, а соединения IVb,f- слабую антикоагулянтную активности.

Авторы:

Издание: Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии
Год издания: 2020
Объем: 7с.
Дополнительная информация: 2020.-N 1.-С.23-29. Библ. 12 назв.
Просмотров: 22