ВЛИЯНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ ЦИАНОПИРРОЛИДИНА НА АКТИВНОСТЬ ПРОЛИЛЭНДОПЕПТИДАЗЫ, ОСТРОЕ ЭКССУДАТИВНОЕ ВОСПАЛЕНИЕ И ВИСЦЕРАЛЬНУЮ БОЛЬ У МЫШЕЙ

Аннотация:

Производные цианопирролидина - бензилоксикарбонил-метионил-цианопирролидин (ZMetPrdN), бензилоксикарбонил-фенилаланил-цианопирролидин (ZPhePrdN), mpem-бутил-оксикарбонил-глицил-цианопирролидин (BocGlyPrdN), mреm-бутил-оксикарбонил-метионил-цианопирролидин (BocMetPrdN) - являются ингибиторами пролилэндопептидазы (ПЭП; КФ 3.4.21.26) со значениями 1С50 от 2 нМ до 12 нМ. Соединения ZMetPrdN, ZPhePrdN и BocMetPrdN наряду с влиянием на ПЭП ингибируют и дипептидилпептидазу IV (ДПП-4; КФ 3.4.14.5) со значениями IС50 от 1100 нМ до 3200 нМ. На модели уксусных корчей у мышей все изучаемые соединения проявляют антиноцицептивные свойства, однако только производные цианопирролидина с ароматическими заместителями ZMetPrdN и ZPhePrdN снижают острую экссудативную воспалительную реакцию у животных. При этом в сыворотке крови мышей через три часа после индукции воспаления изучаемые производные цианопирролидина повышают активность ПЭП и компенсаторно снижают активность ДПП-4. Таким образом, один из компонентов механизма реализации антиноцицептивных и антиэкссудативных свойств изучаемых производных цианопирролидина, очевидно, обусловлен способностью соединений оказывать влияние на ПЭП.

Авторы:

Издание: Биомедицинская химия
Год издания: 2020
Объем: 6с.
Дополнительная информация: 2020.-N 1.-С.77-82. Библ. 16 назв.
Просмотров: 28