ОПТИМИЗАЦИЯ СОСТАВА И ТЕХНОЛОГИИ ПОЛУЧЕНИЯ ТАБЛЕТОК С ФУКОИДАНОМ И ИХ БИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ОЦЕНКА

Аннотация:

Поиск и разработка лекарственных средств, способных конкурировать по эффективности с прямыми антикоагулянтами, является актуальной задачей. Фукоидан — сложный разветвленный гетерополисахарид с антикоагулянтной и антитромбической активностью. Субстанция фукоидана гигроскопична и обладает неудовлетворительными технологическими свойствами. Цель исследования — разработка оптимального состава и технологии таблеток с фукоиданом, а также их биофармацевтическая оценка. Для оптимизации состава лекарственной формы применен метод обобщённой функции желательности Харрингтона, дисперсионный и регрессионный анализы. Наибольшее влияние на распадаемость и прессуемость модельных таблеток оказывали содержание кросповидона и лактозы. Содержание лактозы оказывало значимое влияние на индексы Карра и Хауснера. Проведен сравнительный анализ кривых растворения таблеток in vitro (рН 1,2; 5,7; 6,8). Высвобождение фукоидана in vitro из разработанных таблеток описывается уравнением кинетики первого порядка. Фукоиданы — сложные разветвленные гетерополисахариды, обнаруженные в составе бурых водорослей и некоторых иглокожих. Основным моносахаридом фукоидана является L-фукопираноза. Фукоидан обладает низкой токсичностью и широким спектром биологической активности: противовоспалительной, противовирусной, антиадгезивной, противоопухолевой, антиоксидантной и гиполипидемической. Одной из наиболее важных видов активности фукоиданов является антикоагулянтная, обуславливающая возможность его использования в качестве прямого антикоагулянта. В ряде публикаций сообщают о геморрагических осложнениях и рецидивах заболеваний после применения известных антикоагулянтов. В связи с этим актуально создание новых антикоагулянтных пероральных средств с низкими токсичностью и рисками.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2020
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 2020.-N 5.-С.38-42. Библ. 27 назв.
Просмотров: 15