НОВЫЙ КАЛЬЦИМИМЕТИКЭВОКАЛЬЦЕТ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВТОРИЧНОГО ГИПЕРПАРАТИРЕОЗА НА ФОНЕ ХРОНИЧЕСКОЙ БОЛЕЗНИ ПОЧЕК С НЕБОЛЬШИМ ВЛИЯНИЕМ НА ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНЫЙ ТРАКТ И ИЗОФОРМЫ ЦИТОХРОМА Р450 IN VIVO И IN VITRO

Аннотация:

Цели медикаментозного лечения вторичного гиперпаратиреоза у пациентов с хронической болезнью почек направлены на предотвращение прогрессирования заболевания и подавление активности околощитовидных желез с помощью модуляции рецепторов к витамину D и кальций-чувствительных рецепторов. В настоящее время для лечения вторичного гиперпаратиреоза на фоне хронической болезни почек широко используется пероральный кальцииметик - цинакальцет. Однако применение цинакальцета связано с желудочно-кишечными неблагоприятными событиями, что формирует когорту пациентов, рефрактерных к терапии. Цинакальцет также ингибирует цитохром Р450 (CYP) 2D6 в печени. Для решения этих проблем был создан новый таблетированный кальцимиметик — эвокальцет (МТ-4580/КНК7580). Выявлено, что эвокальцет значительно снижает концентрации паратиреоидного гормона как у нормальных, так и у 5/6 нефрэктомированных крыс. Эффективность препарата была продемонстрирована как в открытом многоцентровом исследовании 3 фазы по оценке долгосрочной эффективности и безопасности эвокальцета у японских пациентов, получающих заместительную почечную терапию гемодиализом, так и в клинической практике у пациентов на перитонеальном диализе. Обнаружено, что эвокальцет практически не влияет на опорожнение желудка, меньше индуцирует рвоту и в целом развитие желудочно-кишечных нежелательных явлений, а фармакологические эффекты его наблюдаются на более низких дозах из-за более высокой биодоступности в сравнении с цинакальцетом. Кроме того, эвокальцет не показал существенного прямого подавления активности изоформ цитохрома 450. Эти результаты показывают, что эвокальцет может стать лучшей альтернативой цинакальцету при непереносимости последнего, с более широким спектром безопасности.

Авторы:

Издание: Остеопороз и остеопатии
Год издания: 2019
Объем: 7с.
Дополнительная информация: 2019.-N 3.-С.27-33. Библ. 23 назв.
Просмотров: 27