Синтез и фармакокинетика 2-(4-ами-но-3,5-дихлорфенил)-2-(алкиламино)этанолов - структурных изомеров бета2-агонистов кленпроперола и кленпентерола

Аннотация:

Разработаны способы синтеза 2-(4-амино-3,5дихлорфенил)-2-(изопропиламино)этанола и 2-(4-амино-3,5-дихлорфенил)-2-(трет-амиламино)этанола, которые являются структурными изомерами р2-агонистов кленпроперола и кленпентерола. Проведены исследования фармакокинетики соединений при пероральном введении препаратов крысам в дозах 270 и 540 мкг/кг. Методом хроматомасс-спектрометрии выявлено, что с увеличением дозы вещества пропорционально возрастает максимальная концентрация вещества в крови. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,25 - 1,5 ч. Определено время, в течение которого вещества детектируются в крови при чувствительности метода 0,1 йг/мл: 2-(4-амино-3,5-дихлорфенил)-2-(изопропиламино)этанол — 72 ч, 2-(4-амино-3,5-дихлорфенил)-2-(трет-амиламино)этанол — более 96 ч. Галоген-атомы, присутствующие в молекулах исследуемых соединений, препятствуют их быстрой метаболической деактивации. Рассчитаны основные фармакокинетические параметры: площадь под фармакокинетичекой кривой; период полувыведения; среднее время удерживания; плазменный клиренс.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2020
Объем: 6с.
Дополнительная информация: 2020.-N 7.-С.15-20. Библ. 13 назв.
Просмотров: 20