СИНТЕЗ, АНТИАГРЕГАЦИОННАЯ И АНТИОКСИДАНТНАЯ АКТИВНОСТЬ СОЛЕЙ 2-[(1-ИЗО-БУТИЛ-3-МЕТИЛ-7-(ТИЕТАНИЛ-3)КСАНТИН-8-ИЛ)ТИО]-УКСУСНОЙ КИСЛОТЫ

Аннотация:

Алкилированием 8-бром-3-метил-7-(тиетанил-3)ксантина (I) бромистым изобутилом синтезирован 8-бром-1-изобутил-3-метил-7-(тиетанил-3)ксантин (II). Реакцией нуклеофильного замещения соединения II с тиогликолевой кислотой получена 2-[(1-изо-бутил-3-метил-7-(тиетанил-3)ксантин-8-ил)тио]уксусная кислота (III). Взаимодействием кислоты III с органическими и неорганическими основаниями синтезированы водорастворимые соли 2-[(1-изобутил-3-метил-7-(тиетанил-3)ксантин-8-ил)тио]уксусной кислоты (IVa - з). Обнаружены вещества, проявляющие антиагрегационную активность на уровне ацетилсалициловой кислоты. Все полученные соединения, кроме IVa и IVb, подавляют перекисное окисление липидов, уступая аскорбиновой кислоте, но в отличие от аскорбиновой кислоты они подавляют генерацию активных форм кислорода фагоцитами. Природные метилксантины, являющиеся неспецифическими ингибиторами фосфодиэстераз и антагонистами аденозиновых рецепторов, обладают кардиотоническим, бронходилатирующим, диуретическим действием и стимулируют центральную нервную систему. Поиск биологически активных соединений, разработка новых и оптимизация известных методик синтеза производных ксантина обусловлены возможностью монозамещения ксантина по нескольким положениям, ди- и тризамещения в нескольких комбинациях, огромным потенциалом фармакологической активности. Известны синтетические производные ксантина, обладающие противодиабетическим, антидепрессивным, противовоспалительным действием, влияющие на реологические свойства крови. Изучены биологическая активность З-изо-бутил-1-метилксантина, его механизм связывания с различными типами фосфодиэстераз. Синтезированы производные ксантина, проявляющие антиоксидантную активность. Целью настоящего исследования является синтез солей 2-[(1-изо-бутил-3-метил-7-(тиетанил-3)ксантин-8-ил)тио]уксусной кислоты и изучение их антиагрегационной и антиоксидантной активности.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2020
Объем: 6с.
Дополнительная информация: 2020.-N 9.-С.9-14. Библ. 28 назв.
Просмотров: 18