СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТРИПЕПТИДА H-LYS-LYS-GLY-OH И ЕГО ОСТРАЯ ТОКСИЧНОСТЬ

Аннотация:

Описан синтез и исследование токсических свойств трипептида H-Lys-Lys-Gly-OH. Его синтез осуществляли наращиванием пептидной цепи с N-конца с помощью N2,N6-дикарбобензоксилизина и получением хлоргидрата метилового эфира N2-карбобензоксилизина. Методом смешанных ангидридов с конденсированием N2,N6-дикарбоксилизина с хлоргидратом метилового эфира N6-карбобензоксилизина получен метиловый эфир N6-диКБЗлизил-N6-КБЗ лизина. Следующий этап получения трипептида заключался в получении хлоргидрата бензилового эфира глицина и его конденсации с гидразидом N2,N6-КБЗ-лизил-N6-КБЗ лизина, в результате чего был получен защищенный искомый трипептид Z-Lys(Z)-Lys-Gly-OBzl. Последний этап заключался в удалении защиты при помощи каталитического гидрогенолиза. В качестве катализатора использовали Ni-Re. Проведенные исследования показали, что синтезированный трипептид является низкотоксичным веществом. Работа посвящена разработке синтеза трипептида содержащего в своём составе аминокислоты лизин и глицин, который может быть использован для улучшения белкового обмена у млекопитаюших. В литературе описан синтез N6-КБЗ-L-лизина непосредственным карбобензоксилированием медного комплекса L-лизина. Медь из комплекса карбобензокси-L-лизина удаляли осаждением сероводородом. Разработана удобная методика получения метилового эфира прямой этерификацией (25°С, 12 ч; выход 94%). Пептиды из эфиров N6-КБЗ-L-лизина нами получены азидным методом и методом смешанных ангидридов. С помощью этих методов были синтезированы различные пептиды лизиллизина, вплоть до тетра-L-лизил-L-лизина.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2020
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 2020.-N 9.-С.32-36. Библ. 3 назв.
Просмотров: 17